Jeszcze dziesięć lat temu nowotwory podścieliskowe przewodu pokarmowego były słabo poznanymi nowotworami, które nieskutecznie próbowano leczyć chemioterapią uzyskując odpowiedź u zaledwie 10 proc. pacjentów. Niemniej jednak, odkrycie, że mutacje kinazy tyrozynowej KIT i receptora alfa dla płytkowego czynnika wzrostu leżą u podłoża rozwoju nowotworów stromalnych otworzyło drogę dla terapii celowanej. Dość ograniczona skuteczność imatynibu zmusiła do poszukiwań nowych bezpośrednich inhibitorów kinaz tyrozynowych. Intensywnie badana jest także grupa inhibitorów pośrednich, które mogą być skuteczne u pacjentów, u których nowa mutacja spowodowała oporność na imatynib, a także u chorych z nowotworem typu dzikiego.